Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως αντισταθμίζεται από την ελάττωση του μεταφορτίου από την αγγειοδιαστολή. Στα αγγεία προκαλείται ελάττωση του μυϊκού τόνου και αγγειοδιαστολή τόσο στα περιφερικά όσο και στα στεφανιαία αγγεία. Τέλος, στο ερεθισματαγωγό σύστημα προκαλούν ελάττωση της ταχύτητας αγωγής του ερεθίσματος. Για τους παραπάνω λόγους θα πρέπει να αποφεύγονται στην καρδιακή ανεπάρκεια την οποία ενδέχεται να επιδεινώσουν.

Οι εκπρόσωποι της ομάδας αυτής διαφέρουν αρκετά ως προς τα σημεία στα οποία ασκεί ο καθένας την κύρια δράση του. Οι διαφορές που παρουσιάζουν μεταξύ τους ως προς τη δράση τους οι ποικίλοι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μεγαλύτερες σε σχέση με εκείνες μεταξύ β-αποκλειστών. Υπάρχουν ως εκ τούτου σημαντικές διαφορές μεταξύ βεραπαμίλης και ανταγωνιστών ασβεστίου που είναι παράγωγα της διυδροπυριδίνης όπως η νιφεδιπίνη, η νικαρδιπίνη και η ισραδιπίνη. Η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για την θεραπεία της στηθάγχης, της υπέρτασης και των αρρυθμιών. Μειώνει την καρδιακή παροχή, επιβραδύνει την καρδιακή συχνότητα και πιθανόν να επηρεάσει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, να επιδεινώσει διαταραχές της αγωγιμότητας και να προκαλέσει υπόταση. Κατά κανόνα, δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αποκλειστές. Η δυσκοιλιότητα αποτελεί την πλέον κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια.

Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο των λείων μυικών ινών και διαστέλλει τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Έχει μεγαλύτερη δράση στα αγγεία και μικρότερη στο μυοκάρδιο σε σχέση με τη βεραπαμίλη και δεν έχει αντιαρρυθμική δράση. Σπάνια προκαλεί καρδιακή ανεπάρκεια γιατί ακόμα και η μάλλον ασήμαντη αρνητική ινότροπη δράση της αντιρροπείται από την αγγειοδιασταλτική της. Η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη μοιάζουν με την νιφεδιπίνη και δεν έχουν αρνητική ινότροπη δράση. Έχουν μακρότερο χρόνο δράσης και μπορούν να χορηγηθούν άπαξ ημερησίως. Η νιφεδιπίνη, η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Είναι πολύτιμα φάρμακα στην αγωγή των μορφών στηθάγχης που σχετίζονται με σπασμό των στεφανιαίων αγγείων. Χρησιμοποιούνται σαν φάρμακα επικουρικά των β-αποκλειστών και σε ασθενείς που δεν ανέχονται τους β-αποκλειστές. Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων αυτών είναι οι εξάψεις και η κεφαλαλγία (μειώνεται μετά από μερικές μέρες) καθώς και το οίδημα των κάτω άκρων (δεν ανταποκρίνεται ικανοποιητικά στη χορήγηση διουρητικών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην αγγειοδιασταλτική δράση των φαρμάκων αυτών.

Η ισραδιπίνη και η λασιδιπίνη έχουν παρόμοια δράση με εκείνη της νιφεδιπίνης. Έχουν ένδειξη μόνο για την αγωγή της αρτηριακής υπέρτασης.

Η διλτιαζέμη έχει δράση ενδιάμεση μεταξύ βεραπαμίλης και διυδροπυριδινών. Είναι δραστική στις περισσότερες μορφές της στηθάγχης. Η συσκευασία μακράς δράσης του φαρμάκου αυτού χρησιμοποιείται επίσης για την αγωγή της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές είτε αντενδείκνυνται είτε είναι αναποτελεσματικοί. Έχει μικρότερη αρνητική ινότροπη δράση σε σχέση με την βεραπαμίλη. Η από κοινού χρήση του φαρμάκου με β-αποκλειστές απαιτεί προσοχή.
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ανθεκτικά μετά από χορήγηση β-αποκλειστών, νιτρωδών, ασπιρίνης και ηπαρίνης.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η απότομη διακοπή φαρμάκου αυτής της κατηγορίας μπορεί να προκαλέσει αύξηση των στηθαγχικών συμπτωμάτων.

ΑΜΛΟΔΙΠΙΝΗ ΦΑΙΝΥΛΟΣΟΥΛΦΟΝΙΚΗ

Ενδείξεις:

Υπέρταση, στηθάγχη.

Δοσολογία:

Αρχική δόση 5 mg εφάπαξ ημερησίως, μέγιστη δόση 10 mg. Λοιπά: Βλ. Νιφεδιπίνη

NORVASC: caps 5, 10 mg

AMLOPEN/Elpen: caps 5, 10 mg

ΔΙΛΤΙΑΖΕΜΗ ΥΔΡΟΧΛΩΡΙΚΗ

Ενδείξεις:

Στηθάγχη τύπου Prinzmetal, στηθάγχη πρoσπαθείας, ελαφράς έως μέτριας βαρύτητας υπέρταση.

Αντενδείξεις:

Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (εκτός εάν υπάρχει βηματοδότης), σοβαρή βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου και 3ου βαθμού, βαριά υπόταση. Επίσης αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια, κύηση, πορφυρία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες: Περιφερικό οίδημα, κεφαλαλγία, ναυτία, δερματικό εξάνθημα, κνησμός, πετέχιες, αρρυθμία, υπόταση, συγκοπτικά επεισόδια, κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου και 3ου βαθμού. Βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, ζάλη, αδυναμία, διάρροια, δυσκοιλιότητα.

Αλληλεπιδράσεις:

Σε σύγχρονη χορήγηση με β-αναστολείς αθροιστική αρνητική ινότροπη δράση και καθυστέρηση της αγωγιμότητας. Επίσης μεγαλύτερη επιβράδυνση της αγωγιμότητας σε σύγχρονη χορήγηση με καρδιακές γλυκοσίδες. Να μειώνεται η δόση της όταν δίνεται μαζί με σιμεθιδίνη, η οποία μειώνει τον μεταβολισμό τον φαρμάκού στο ήπαρ και έτσι αυξάνει τα επίπεδά του στο αίμα.

Προσοχή στη χορήγηση:

Σε καρδιακή ανεπάρκεια διότι έχει αρνητική ινότροπη δράση. Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια επειδή μεταβολίζεται στο ήπαρ και αποβάλλεται από τους νεφρούς η δόση πρέπει να μειώνεται. Να αποφεύγεται σε κύηση, γαλουχία και κατά την παιδική ηλικία.

Δασολογία:

Συνήθης δόση 60 mg τρεις φορές την ημέρα. Αν είναι απαραίτητο μπορεί να αυξηθεί στα 360 mg την ημέρα. Μέγιστη δόση 480 mg.

Ιδιοσκευάσματα:

CARDIL: caps 90 mg

 

DIPEN: tab 60 mg, caps 120, 180, 240, 300 mg.

 

TILDIEM: tab 60, 90 mg, caps 120, 200, 300 mg.

ΙΣΡΑΔΙΠΙΝΗ

Ενδείξεις:

Ιδιοπαθής υπέρταση.

Αντενδείξεις:

Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Δοσολογία:

Συνήθης δόση 2,5 mg δύο φορές ημερησίως. Σε υπερήλικες και ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια συνιστάται μείωση της δασολογίας στο ήμισυ. Αν είναι αναγκαίο μετά 3-4 εβδομάδες η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 5mg δύο φορές την ημέρα. Λοιπά: Βλ. Νιφεδιπίνη.

Ιδιοσκευάσματα:

LOMIR: tab 2,5, cap.sr 5 mg

ΝΙΣΟΛΔΙΠΙΝΗ

Ενδείξεις:

Στηθάγχη, υπέρταση. Αντενδείξεις: Βαριά υπόταση, ηπατική ανεπάρκεια, κύηση, γαλουχία. Ανεπιθύμητες ενέργειες:

Κεφαλαλγία, ζάλη, ερύθημα, αίσθημα κοπώσεως, παλμοί, οίδημα σφυρών, θωρακικά άλγη πού μπορεί να μοιάζουν με στηθάγχη.

Αλληλεπιδράσεις:

Με ταυτόχρονη χορήγηση σιμετιδίνης ή άλλα αντιυπερτασικά ενισχύεται η δράση της. Τα άλατα ασβεστίου την ανταγωνίζονται. Το φάρμακο αυξάνει τη στάθμη της προπρανολόλης.

Δασολογία:

Έναρξη με 5 mg ημερησίως. Προοδευτική αύξηση, εάν απαιτείται, μέχρι 40 mg ημερησίως σε 2 όμως δόσεις.

Ιδιοσκευάσματα:

SYSCOR: f.c.tab 5, 10 mg

ΝΙΤΡΕΝΔΙΠΙΝΗ

Ενδείξεις:

Αρτηριακή υπέρταση.

Δοσολοyία:

Συνήθης δόση 10-20 mg σε μια ή δύο δόσεις ημερησίως. Λοιπά: Βλ. Νιφεδιπίνη.

Ιδιοσκευάσματα: BAYPRESS: tab 10, 20 mg.

ΝΙΦΕΔΙΠΙΝΗ

Ενδείξεις:

ΣτηΘάγχη τύπου Prinzmetal, στηθάγχη ηρεμίας ή προσπαθείας. Προτιμάται όταν συνυπάρχουν διαταραχές αγωγιμότητας, βραδυκαρδία ή υπέρταση. Αρτηριακή υπέρταση (σε συνδυασμό με β-αναστολείς ή διουρητικά).

Αντενδείξεις:

Υπόταση. Κύηση. Γαλουχία. Υπερευαισθησία στο φάρμακο. Σοβαρή στένωση της αορτικής βαλβίδας, καρδιογενές shock, πορφυρία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες:

Αντανακλαστική ταχυκαρδία πού μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα στηθάγχης, κεφαλαλγία, ζάλη, εύκολη κόπωση, οίδημα κάτω άκρων, αδυναμία, ερύθημα και αίσθημα θερμότητας προσώπού, πόνος στα μάτια, υπερπλασία των ούλων και συχνουρία. Σπανιότερα ναυτία, ορθοστατική υπόταση, εμβοές, επώδυνες μυικές συσπάσεις, αρθραλγίες, τρόμος, εξανθήματα και πυρετός.

Αλληλεπιδράσεις:

Με β-αναστολείς και άλλα κατασταλτικά τον μυοκαρδίου επιτείνεται η αρνητική ινότροπος δράση της. Οι β-αναστολείς επίσης ενισχύουν την υποτασική της δράση. Αλληλεπιδράσεις με σιμετιδίνη, φαιντανύλη, διγοξίνη.

Προσοχή στη χορήγηση:

Σε καρδιακή ανεπάρκεια ή στένωση αορτής. Σε σακχαρώδη διαβήτη. Διακοπή αν προκαλείται ισχαιμικός πόνος ή επιδεινώνεται υπάρχουσα στηθάγχη με την έναρξη της θεραπείας. Ελάττωση της δόσης σε ηπατική βλάβη.

Δοσολογία:

Στηθάγχη: 10-20 mg 3 φορές την ημέρα. Σε στηθάγχη Prinzmetal μπορεί να χρειασθούν μεγαλύτερες δόσεις ή συχνότερη χορήγηση (20-30 mg 3-4 φορές την ημέρα). Μέγιστη ημερήσια δόση 120 mg με προοδευτική αύξηση κατά 10 mg. Υπέρταση 10-20 mg 2-3 φορές την ημέρα. Σε υπερτασική ή στηθαγχική κρίση μπορεί να χορηγηθεί το υγρό περιεχόμενο της μαλακής κάψουλας αφού θραυσθεί στο στόμα για ταχεία απορρόφηση.

Ιδιοσκευάσματα:

ADALAT: cap 5 mg, 10 mg, tab 20 mg, ADALAT CR tab 30, 60 mg,

GLOPIR: f.c.tab 10, 20 mg.

ΦΕΛΟΔΙΠΙΝΗ

Ενδείξεις:

Αρτηριακή υπέρταση.

Αντενδείξεις:

Κύηση.

Δοσολογία:

Συνήθης δόση 5-10 mg εφάπαξ ημερησίως.

Λοιπά: Βλ. Νιφεδιπίνη

Ιδιοσκευάσματα:

PLENDIL: tab 5, 10 mg.

ΛΑΣΙΔΙΠΙΝΗ

Ενδείξεις: Αρτηριακή υπέρταση.
Αντενδείξεις: Υπερευαισθησία στο φάρμακο. Εγκυμοσύνη.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Κεφαλαλγία, ερυθρότητα προσώπου, ζάλη, αίσθημα παλμών, περιφερικά οιδήματα. Σπανίως αίσθημα αδυναμίας, εξάνθημα, πεπτικές διαταραχές, πολυουρία, θωρακικό άλγος, υπερπλασία ούλων.
Αλληλεπιδράσεις: Ο συνδυασμός με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα ενισχύει την αντιυπερτασική δράση. Η στάθμη του φαρμάκου αυξάνει με σύγχρονη χορήγηση σιμετιδίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε διαταραχές του καρδιακού ρυθμού. Σε καρδιακή, ηπατική ανεπάρκεια. Να διακοπεί η χορήγησή της εάν εμφανιστεί οπισθοστερνικό ή θωρακικό άλγος. Σε κύηση και γαλουχία.
Δοσολογία: 4 mg εφάπαξ ημερησίως, κατά προτίμηση το πρωί. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 6 mg μετά από 3-4 εβδομάδες. Σε συνύπαρξη ηπατικής ανεπάρκειας ή σε ηλικιωμένα άτομα: 2 mg ημερησίως. Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία σε παιδιά.
Ιδιοσκευάσματα:
LACIPIL tab 4 mg
MOTENS tab 4 mg

ΛEPKANIΔIΠINH

Eνδείξεις: Ήπια έως μέτριας βαρύτητας υπέρταση.
Aντενδείξεις: Aσταθής στηθάγχη, βαριά καρδιακή ανεπάρκεια, στένωση αορτής, κύηση, γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Eρύθημα προσώπου, οιδήματα άκρων, αίσθημα παλμών, κεφαλαλγία, ίλιγγοι, υπόταση, υπνηλία, πεπτικές διαταραχές.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, σε σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, σε δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. O χυμός γκρέϊπ φρουτ μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό της και να αποφεύγεται.
Δοσολογία: Έναρξη με 10 mg ημερησίως. Aύξηση μέχρι 20 mg εάν είναι αναγκαίο μετά 2 εβδομάδες.
Μορφές-Περιεκτικότητες:
Iδιοσεκυάσματα:
ZANIDIP tab 10 mg x 14, 2792